奥利司他原料药
中文别名:奥利斯他(脂酶抑制剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可
cas:96829-58-2
外观:白色结晶性粉末
密度:0.976 g/cm3
熔点:< 50℃
沸点:615.9 oc at 760 mmhg
折射率:1.469
闪点:326.3℃
水:dmso:mg/ml in water
溶解度:mg/ml in water
蒸汽压:4.23e-15mmhg at 25°c
颜色/表:白
光谱特性:在20℃比旋光度:-32.0°(c = 1在氯仿中)
在529 nm处的乙醇负旋光
奥利司他产品用途:
新型减肥降脂药: 奥利司他是目前国际公认的一种新型减肥降脂药,市面上销售的商品名称为赛尼可,1998年首次在新西兰上市,当年销售额达1.46亿美元,2007年销售了5.38亿美元,目前奥利司他占据全球减肥市场80%的市场份额,仅中国香港地区一年的销售额就达到8000万美元。 是目前全球唯一的otc减肥药,全球超过40,000,000人服用并成功减重,是目前最畅销的减肥产品。它是有效减肥,奥利司他是一种强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,通过直接阻断人体对食物中脂肪的吸收,摄入的热能和脂肪一旦小于消耗,体内脂肪自然减少,从而达到减重的目的。它是安全减肥,有效成分不进入血液循环,不作用于中枢神经,副作用较少,不会出现头晕、心慌、失眠、口干等情况。
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,常温下为白色或类白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单酰基甘油,因而脂肪不能被吸收和利用,从而减少人体的热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下,脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收,在肠道内可被代谢失活,代谢部位在胃肠道壁,消除半衰期约为14~19小时。约97%的本品随粪便排泄,其中83%以原形排出。
临床上可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月,如剂量增大至每日400mg以上时,其作用不再增强。。。。