厂家供应原料青蒿琥酯化学厂
cas:88495-63-0
价格:2299/kg
青蒿琥酯系由菊科黄花蒿(artemisia annua li)中的提取物。
【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在水中略溶。
【药理】
(1)药效学 本品在医学临床上用作抗疟药。在兽医上可试做牛、羊泰勒虫和双芽巴贝斯虫防治药。
青蒿琥酯对红细胞内疟原虫裂殖体有强大杀灭作用,其作用机理还不太清楚,但通常认为是作用于虫体的生物膜结构,干扰了细胞表膜和线粒体的功能,从而阻断虫体对血红蛋白的摄取,最后膜破裂死亡。
(2)药动学 单胃动物内服后,自胃肠道迅速吸收,0.5~lh达血药峰值,t1/2为30分钟左右,广泛分布于各组织,并以胆汁浓度最高,肝、肾、肠次之,并可通过血脑屏障及胎盘屏障。在肝脏代谢,其代谢物迅速经肾排泄,72h血药仅含微量。
青蒿琥酯在牛体内的动力学研究证实,消除半衰期为0.5h,表现分布容积为0.9~1.1l/kg,部分青蒿琥酯代谢为活性代谢物--双氢【敏感词】国人都懂的。但内服给药,血药浓度极低。
【用途】某些试验资料认为可用以防治牛、羊泰勒虫和双芽巴贝斯虫。此外,还能杀灭红细胞内的配子体,减少细胞分裂及虫体代谢产物的致热原作用。
【注意】
(1)本品对实验动物有明显胚胎毒作用,妊畜慎用。
(2)鉴于反刍兽内服本品极少吸收,加之过去的治疗试验不太规范。数据可信性差,应进一步试验以证实之。
【用法与用量】青蒿琥酯片 内服 试用量 每lkg体重 牛5mg 首次量加倍 一日2次 连用2~4日
【制剂与规格】青蒿琥酯片50mg
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