司他夫定原料药
【中文别名】3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸苷;3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸甙;斯他夫定
【c a s 号】3056-17-5
【纯 度】99%
【性 状】白色或类白色结晶粉末
【药理作用】司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中hiv的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制hiv逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(ki=0.0083-0.032μm),以及掺入至病毒dna,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止dna链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γdna多聚酶,也显著减少线粒体dna的合成。
【适 应 证】适用于不能耐受azt和ddi或经二者治疗无效的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者。对儿童还未确认其安全性和有效性。
【有 效 期】两年