拉米夫定原料药

拉米夫定原料药

【中文别名】(2r-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1h-嘧啶-2-酮;拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶;(2r-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1h)-嘧啶酮

【c a s 号】134678-17-4

【纯    度】99％

【性    状】白色结晶或结晶性粉末

【药理作用】本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物，对感染艾滋病病毒的患者，联合口服本药和齐多夫定，可明显而持久地增加cd4＋细胞数，使病毒负荷减轻；与此相反，单独使用本药则可能产生急性艾滋病病毒耐药。此外，本药对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(hbv)均有较强的抑制作用，口服吸收后在肝细胞内转换成活性三磷酸盐，可明显抑制hbv的复制从而减少病毒的总负荷量；同时，本药可使血清氨基转移酶降至正常，并可显著改善肝脏的炎症性病变，抑制肝纤维化的进展。本药的作用特点为：(1)为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小；(2)本药作用快，6～8周就可以见hbv-dna浓度下降，服药期间疗效好，停药可致反跳，服药12周，丙氨酸氨基转移酶(alt)复常率达60％；约30％乙型肝炎e抗原(hbeag)的血清转阴，在进行长期治疗时会出现alt又上升，hbv-dna载量增加。ymdd变异株(hbvp基因第741位核苷酸的a→g点突变)产生是本药耐药的主要原因，据ⅲ期临床研究显示，用本药治疗1年后，从14％～32％的病例中检测到ymdd变异株对本药耐药。本品为核苷类反转录酶抑制剂，与azt有协同作用，与ddc和ddl有加和作用，本品对临床上分离的耐azt的hiv也有活性。本品是乙肝病毒(hbv)交叉感染的hepg2细胞hbv-dna复制的有效抑制剂。慢性乙肝患者每天口服一次100mg或更高剂量可使病毒dna平均减少98％且耐受性好。本品没有严重的毒性，即使剂量增加也未见毒性增加。

【适 应 证】1.与齐多夫定联合口服可用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的辅助治疗。2.用于乙型肝炎病毒(hbv)感染：(1)治疗慢性乙型病毒性肝炎；(2)治疗肝硬化伴活动性hbv复制；(3)防治肝移植时hbv的复发。3.可用于azt治疗无效或不能耐受azt的患者。本品与azt合用疗效优于单独用药，与azt合用疗效优于azt与ddc或其他核苷类反转录酶的组合。

【有 效 期】两年