来氟米特原料药
【中文别名】来氟米特
【c a s 号】75706-12-6
【纯 度】99%
【性 状】本品为白色结晶或粉末,无臭。本品在甲醇或冰醋酸中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中略溶,在水中几乎不溶。
【药理作用】一种具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,现代药物学将本品归为解热、镇痛抗炎药。本品经肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢物而发挥作用,其作用机制主要为抑制dna合成过程中的一种关键酶--二氢乳清酸脱氢酶(dhodh)的活性, 从而使b淋巴细胞内的核苷酸消耗怠尽,终止dna和rna的生物合成,使细胞无法进入s期,最终不能增殖,从而产生抗风湿作用,适用于治疗成人活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎,可减缓骨质破坏、减轻症状和体征。另外,来氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性,从而抑制t细胞、b细胞及非免疫细胞的增殖,还能通过抑制环氧化酶-2(cox2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而发挥抗炎作用,并可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞中组胺的释放。
【适 应 证】氢化乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫抑制和抗炎作用,用于治疗成人活动性类风湿性关节炎。
【有 效 期】两年