塞来昔布原料药
【中文别名】塞来考昔
【c a s 号】169590-42-5
【纯 度】99%
【性 状】白色或类白色粉末;几乎不溶于水,易溶于无水乙醇,溶解于二氯甲烷
【药理作用】塞来昔布有nsaids的抗炎镇痛作用。由于其化学结构的特点,本品可以与cox-2结合,且对cox-2有选择性的抑制作用。
塞来昔布的苯基与cox-2的疏水通道结合,亲水的磺胺基与cox-2“侧袋”内的513 位精氨酸及90位组氨酸形成氢链。本品又与cox-2120位置的精氨酸密切结合而起到了抑制cox-2对花生四烯酸转化为对人体不利的前列腺素的作用,由于cox-1与cox-2结构的细微差别,该药不能进入cox-1的分子内,也不能抑制cox-1转化花生四烯酸为前列腺素的作用。
因此,本品有良好的抗炎镇痛、保护胃黏膜、维持肾血流量、调节血小板凝聚作用,又解决了常用nsaids的消化道刺激作用。
【适 应 证】用于治疗关节炎,具有抗炎镇痛、缓解骨关节炎和类风湿关节炎症状和体征的作用
【有 效 期】两年