米卡芬净
米卡芬净(micafungin)是通过对coleophoma empetri的天然产物进行改造,化学合成得到的新型棘白菌素类抗真菌药物;它对念珠菌如白念珠菌、光滑念珠菌、热代念珠菌、克柔念珠菌和近平滑念珠菌有较好的抑制活性,对于曲霉也有良好的体外抑制活性,但对于新生隐球菌、镰刀菌、接合菌和白吉利毛孢子菌等无抑制活性。米卡芬净(micafungin)由日本藤泽公司开发,于2002年12月在日本上市,商品名为fungusrd,2005年3月通过美国fda认证,目前仅被批准用于治疗食道念珠菌感染、骨髓移植及ads患者中性粒细胞减少症的预防治疗。
药品名称 米卡芬净 别 名 咪克芬净 外文名称 micafungin 是否处方药 处方药 药品类型 西药 -> 抗真菌药
目录
1 信息
2 适应症
3 用法用量
4 药理毒理
5 药代动力学
6 不良反应
7 药物相互作用
8 禁 忌
9 注意事项
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10 剂 型
11 贮藏
信息编辑
【中文通用名】米卡芬净
【别 名】咪克芬净,fungard,mycamine,fk一463
【英文tnn名】micafungin
【药品性质】处方药
【药品分类】西药 -> 抗真菌药
结构式:
米卡芬净结构式
适应症编辑
本品用于对其他抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的真菌感染患者,以及预防造血干细胞移植患者的真菌感染,治疗消化道念珠菌病。
用法用量编辑
【用法用量】静滴。
治疗消化道念珠菌病;每日150mg,疗程10~30天
预防造血干细胞移植患者的真菌感染:每日300,平均疗程19天。
药理毒理编辑
本品为棘白菌素类广谱抗真菌药,对念珠菌属、曲菌属具有广泛抗真菌作用,对耐氟康唑与依曲康唑的念珠菌亦有作用。通过抑制真菌细胞壁的ß-d-葡聚糖的合成发挥抗真菌作用。对临床分离的多种假丝酵母及曲霉有较强的杀灭作用,但对新型隐球菌无效。本品对念球菌属和曲霉菌属的抗菌谱较宽,各种真菌对本品的敏感性顺序为:白色假丝酵母>平滑假丝酵母>热带假丝酵母>葡萄牙甲丝酵母>克鲁丝化假丝酵母>近平滑假丝酵母。本品与两性霉素b联合给药,可以显著增加药物对新型隐球酵母菌的抗菌活性,还可以使两性霉素b的抗菌谱增宽。
药代动力学编辑
本品口服吸收差(约3%),仅能静脉给药。单剂及多剂量连续8天给正常兔静注0.5mg/kg、lmg/kg、2mg/kg后的药动学结果表明,本品的体内过程符合线性动力学,在上述剂量下,其血药峰浓度超过体外最低抑菌浓度(mic)和最低杀菌浓度mbc)值。fk-463的体内半衰期(t1/2)为3h,上述三个剂量的药时曲线下面积(auc0~24h)分别为(5.66±0.42)μg·h/ml(13.43+12.53) μg.h/、ml、(22.94±2.28)pg·h/ml。本品的组织分布有特点:在血浆峰浓度(cmax) 为(10.29±2.20)ug/ml时,在肺中的分布最多;而当cmax为(17.20
±0.15)μg/ml和(19.67土2.74)μg/ml时,则分别在肝和脾、肾等器官中分布最多。
不良反应编辑
耐受性良好,常见的不良反应是肝脏和肾功能改变。有报道在接受本品50~100mg/体天治疗后,可能出现与组胺相关的不良反应症状;皮疹、 骚痒 、 面部肿胀、血管扩张和注射部位反应(包括静脉炎和血栓性静脉炎)。个别病例表现为过敏和超敏应(包括休克)、严重溶血和溶血性贫血。
药物相互作用编辑
本品可使西罗莫司的auc增加21%,cmax没有明现变化;可使硝笨地平的auc、cmax分别增加18%和42%。以上药物合用时应监测西罗莫司、硝苯地平的血药浓度,使用剂量应降低。
禁 忌编辑
1. 对本品过敏者禁用。
2.尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
3.本品生殖毒性分级为c,孕妇慎用。
注意事项编辑
1.儿童用药安全性尚未评价。
2.进行性肾功能异常患者在使用本品期间应监测肾功能。
3.本品可溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水。
4.本品不能静注。
剂 型编辑
米卡芬净注射剂:50mg/支。
贮藏编辑
6.15~30℃。贮藏