阿巴卡韦

阿巴卡韦（abacavir，abc）是一种抗艾滋病新药，为新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是一个无活性的前药，在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯，并通过以下2条途径发挥抑制人免疫缺陷病毒(hiv)逆转录酶的作用：①竞争性地抑制2'-脱氧鸟苷三磷酸酯(dgtp)(dna合成片段之一)结合进入核酸链。②通过阻止新碱基的加入而有效地终止dna链的合成。 本项目属于化学药3+6类，符合注册管理办法的第四十七条。

1998年美国fda批准硫酸阿巴卡韦的片剂和口服液上市，已在世界28个国家和地区销售，2000年就有3.5亿美元的销售额，2005年达到7.5亿美元，大有取代azt的趋势，其市场前景普遍看好。硫酸阿巴卡韦片剂及其口服液2000年在中国授权，2002年上市，原有药品行政保护，但已于2007年10月28日到期。由于该品种工艺技术难度很大，目前国内尚未有生产厂家。[1]  【英文名称】 abacavir

【其他名称】 硫酸阿波卡韦，ziagen ，abc

【分子式】c14h18n6o

【分子量】 286.34

【cas登录号】 136470-78-5

药理作用编辑

【药理毒理】本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟 苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是 一个无活性的前药，在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯，并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(hiv)逆转录酶的作用： ①竞争性地 抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dgtp)(dna合成片段 之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止dna链的合成。

【适应证】与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗hiv感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

【不良反应】主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳，口服液有轻微的胃肠道反应，没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。

相互作用编辑

1.本品与大多数抗艾滋病药物如齐多夫定，奈韦拉平，拉米夫定等有协同作用。

2.饮酒的患者无须调整剂量。

3.本品与经细胞色素p450同工酶代谢的药物如酮康唑、hiv蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无相互作用。复方smz-tmp和多数抗结核药对本品无影响。

制剂与规格编辑

1.阿巴卡韦片：300mg。

2.阿巴卡韦口服液：24ml:480mg。

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