阿加曲班

中文名称：阿加曲班

中文化学名: （2r，4r）-4-甲基-1-[n-（（r，s）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-l-精氨酰基]-2-哌啶羧酸

英文化学名：(2r,4r)-4-methyl-1-[n-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinolinyl)sulfonyl]-l-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid

分子式: c23h36n6o5s

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化学性质: 从乙醇结晶，熔点188～191℃。其一水合物：c23h36n6o5s·h2o。 [141396-28-3]。从含水乙醇结晶，熔点176-180℃。[α]d27+76.1°(c=1，0.2mol/l盐酸)。

药理作用编辑

阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子ⅴ、ⅷ和ⅹⅲ的活化，蛋白酶c的活化，及血小板聚集发挥其抗凝血作用。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子xa，血浆酶和激肽释放酶）几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。对接受多次给药的12名健康者和病人血清的评价，没有发现阿加曲班抗体的形成。

据国外文献报道：1.血药浓度:健康成人用30分钟静脉滴注阿加曲班2.25mg，血药浓度的最高值为0.08μg/ml(0.144μm)。阿加曲班从血中消除迅速，半衰期为15分钟（α相）、30分钟（β相）。健康成人用3小时静脉滴注阿加曲班9.0mg，1日1次，连续给药3天，血药浓度迅速上升后达稳态，没有蓄积性。2.血浆蛋白结合率:阿加曲班（5×10－7m）在人血清蛋白及人血清白蛋白的结合率为53.7％及20.3％。3.代谢、排泄:健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度静脉滴注30分钟，到给药后24小时之内，22.8％以原形药、1.7％以代谢物由尿中排泄，12.4％以原形药、13.1％以代谢产物在粪便中排泄。给药后24小时内在尿、粪中的原药、代谢物的总排泄量为50.1％，主要代谢物为喹啉环的氧化物。

适应症编辑

用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。

用法用量编辑

通常对成人在开始的2日内1日6支（阿加曲班60mg）以适当量的输液稀释，经24小时持续静脉滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班20mg），以适当量的输液稀释，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班10mg），1次以3小时静脉滴注。可根据年龄、症状适当增减。请在医生指导下进行。

注意事项编辑

不良反应

1. 出血性脑梗塞,有时会出现出血性脑梗塞的症状，所以要进行密切观察，一旦发现异常情况应终止给药，进行适当的处理。2. 脑出血、消化道出血,可能有脑出血、消化道出血出现，所以要进行密切观察，一旦发现异常情况应终止给药，进行适当的处理。3. 休克、过敏性休克（荨麻疹、血压降低、呼吸困难等）出现，所以要进行密切观察，一旦发现异常情况应终止给药，进行适当的处理。

禁忌症

以下患者禁用本品：1. 出血的患者,颅内出血、出血性脑梗塞、血小板减少性紫癜、由于血管功能异常导致的出血倾向，血友病及其他凝血障碍、月经期间、手术期间、消化道出血、尿路出血、咯血、流产分娩后等伴生殖器官出血的孕产妇等。2. 脑栓塞或有可能患脑栓塞症的患者。3.伴有严重意识障碍的严重梗塞患者。4.对本品成分过敏的患者。

慎用

下列患者慎用：1）有出血可能的患者。消化道溃疡、内脏肿瘤、消化道憩室炎、大肠炎、亚急性感染性心内膜炎、有脑出血既往史的患者，血小板减少的患者，重症高血压病和严重糖尿病患者。2）正在使用抗凝剂、具有抑制血小板聚集作用的抑制剂、溶栓剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶抑制剂的患者。3）严重肝功能障碍患者。

重要注意事项:1）应用本品过程中，应严格进行出凝血功能的监测、ct检查及充分临床观察，有出血时，应立即终止给药。2）在必须与抗凝剂、血小板聚集抑制剂、溶栓剂等合用时，需十分谨慎，注意减少剂量，并进行严密的临床监测（出血症状）。

其它

因关于妊娠中给药的安全性尚未确立，所以孕妇或有可能怀孕的妇女不宜使用。在动物实验(大鼠)因有转移至乳汁中的报告，所以对哺乳中的妇女给予本品时应停止哺乳。 对小儿等的安全性尚未确立（无用药经验）。一般高龄者，因生理功能降低，应注意减量。

相互作用

阿加曲班注射液与以下药物合并使用时,可引起出血倾向增加，应注意减量：1. 抗凝剂，如肝素、华法令等；2. 抑制血小板凝集作用的药物，如阿斯匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定、双嘧达莫(潘生丁)等；3. 血栓溶解剂，如尿激酶、链激酶等；4. 降低纤维蛋白原作用的去纤酶(batroxbin别名巴曲酶)等