吡喹酮

吡喹酮
化学名： 2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4h-吡嗪并[2，1-α]异喹啉-4-酮
中文同义词: 2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4h-吡嗪并-[2,1-a]-异喹啉-4-酮;2-环已羰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4h-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮;吡喹酮;2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4h-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮;2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-α)异喹啉-4-酮;2-(环己甲酰基)-1,3,4,6,7,11b-六氢-4h-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮;2-环己羰基-1,2,3,6,7,11b-6氢-4h-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮;节松萝提取物
英文名称: praziquantel
英文同义词: 1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino-[2;2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4h-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;biltricide;droncit;embay8440;praz,quantel
cas号: 55268-74-1
分子式: c19h24n2o2
分子量: 312.41
einecs号: 259-559-6
相关类别: pharmaceutical;api;cosmetic ingredients & chemicals;api's;抗寄生虫病药物;药物;驱虫保健剂;饲料添加剂;原料药;aromatics;heterocycles;intermediates & fine chemicals;pharmaceuticals;抗菌消炎原料药
化学性质  白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有吸湿性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亚砜，不溶于乙醚。熔点136～141℃。急性毒性ld50小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。
用途  广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。
用途  作为驱虫药，对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。
用途  该品是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用，是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。
单价：670/kg 100kg以上
用途  抗蠕虫药，主要用于血吸虫病，也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等
治疗血吸虫病 血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病。血吸虫的生活史比较复杂。成虫寄生在人、牛、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血液中，因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿主。
治疗吸虫病
①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日 3次，连服3日。③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg，顿服。
治疗绦虫病
①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。（3）治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。
吡喹酮又称环吡异喹酮 ，是一种常用的治疗血吸虫病的药物，对动物毒性极小，口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为l5～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血一一脑屏障，且能进入犬的胆汁，能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的ca2+内流，引起肌肉挛缩，失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍，“伴随免疫”状态被破坏，再经过宿主免疫系统，最后消灭虫体，对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体（尾蚴、毛蚴）均有很好的杀灭疗效。
吡喹酮常见的副作用如下：
1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。
2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示t波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。
3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。
4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。
5、脑疝、过敏反应（皮疹、哮喘）等亦有所见。
注意事项①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。
 
生产方法  工业生产中又多种合成路线：异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线，其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及【敏感词】国人都懂的加成，催化氢化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。
生产方法  以苯乙胺为原料，用氯乙酰氯进行酰化后，再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基，在三氯氧磷的作用下环合得3，4-二氢异喹啉衍生物，经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉，先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
也可以异喹啉为原料，经reissert反应，在l位引入氰基和氮上苯甲酰化，然后氢化，同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上，再在环上的氨基上引入氯乙酰基，然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
类别 有毒物品
毒性分级 中毒
急性毒性 口服-大鼠 ld50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 ld50: 2454 毫克/公斤
可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性 通风低温干燥
灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
危险品标志  f,c
危险类别码  11-34
安全说明  16-26-36/37/39-45
wgk germany  1
rtecs号 uq4150000